Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).
В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.
Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.
Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.
По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.
В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.
Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.
В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.
Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.
Побочное действие
Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.
Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.
Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.
Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.
- Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
- Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
- Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
- Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
- Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
- Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).
Выводы:

Действительно ли вас устраивает жизнь с такой болезнью? С ее побочными результатами? Готовы ли вы терпеть зуд, скрывать ноги от других, мучаться от боли, терять ногти?
Ведь решение уже давно придумали, препарат, избавивший тысячи людей от подобных страданий - специальный гель "НоваСтеп"
Не ждите, пока болезнь заберет всё, что может. Избавьте себя и близких от ненужных болей, негатива и мучений - УЗНАТЬ ПОДРОБНЕЕ
Напишите Ваше мнение или задайте вопрос