Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).
В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.
Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.
Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.
Что рекомендуют врачи?
Меня зовут Виктор Ефимов, я лечу грибок уже более 17 лет. Чего только не повидал. Главный вывод, который можно сделать - всё лечится, нужно только найти нужное именно вам лекарство и сохранять оптимизм, он нужен не меньше лечебных ингредиентов.
И если веру в излечение найти можно (и обязательно нужно), то с настоящими, действующими лекарствами всё гораздо сложнее.
Аптеки подмяли под себя весь рынок и продают то, что выгодно им - бездействующие пилюли, мази и таблетки. Аптекам не важно, подойдёт вам лечение или нет. Им главное заработать денюжку.
Именно поэтому я рекомендую всем своим пациентам более внимательно подходить к выбору лекарства и производителя.
Что же касается моей практики, то могу сказать, что мне чрезвычайно повезло наткнуться на препарат, который действительно решает проблему, а не симптомы. Подробнее о нем:
Читать статью полностью >>
По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.
В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.
Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.
Даже не знаю, стоит ли писать это. Многое говорят в Интернете о том, что сглазят, что счастье любит тишину. Но как же не помочь людям? Ходила я и по врачам, и по научным работникам, и к бабкам ездила (дочка до сих пор подтрунивает), везде разводили руками. Но в сотый раз пытаясь найти решение в Интернете, наткнулась на статью, рискнула и удивилась. Всего за месяц удалось самостоятельно вылечить грибок. Счастью нет предела. Спешу поделиться с вами полезным материалом. Если и вы мучаетесь с этой бедой - не ждите, избавляйтесь от грибка навсегда. Читать статью полностью >>
Истории наших читателей
В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.
Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.
Побочное действие
Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.
Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.
Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.
Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.
- Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
- Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
- Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
- Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
- Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
- Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).
(Пока оценок нет)
Загрузка...
Напишите Ваше мнение или задайте вопрос